抗凝血藥物Heparin
肝素(Heparin) (unfractionated heparin, UFH):
傳統使用的抗凝劑,Heparin 是酸性帶負電粘多醣類,分子量大。
作用機轉為 Heparin 加強抗凝血酶去活性,可與凝血因子Ⅱa、Ⅹa、XⅡa結合,使其失去活性,特別是對凝血酶子。
臨床用途: Heparin 是最主要的抗血栓藥,治療靜脈栓塞、預防手術後血管栓塞。在體內體外均有抗凝血作用,作為體外抗凝血劑。需監測病人的aPTT(活化部分凝血活素時間, activated Partial Thromboplastin Time)
使用劑量:60 U/kg IV bolus, (最大劑量:4000 U), 12-14 U/kg/hr
深部靜脈栓塞(DVT):
預防性:
5000 units SC q8-12hr, OR
7500 units SC q12hr
*DVT treatment Guideline: European Heart Journal (2020) 41, 543-603
急性冠心症(ACS)
1、最初推注劑量:每公斤60單位。(最大劑量4000單位)
2、每小時每公斤滴注12單位,共48小時。
3、維持APTT於控制值之1.5~2倍。
4、於6, 12, 18, 24小時,檢查其APTT值。
5、體重小於70公斤者,滴注劑量為每小時1000單位。
6、合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量:50- 70 U/kg IV bolus
7、未合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量: 70-100 U/kg bolus
*2013 ACCF/AHA STEMI Guideline (J Am Coll Cardiol 2013;61:e78 –1)
*2020 ACS ESC Guideline European Heart Journal (2020) 00, 1-79
Heparin副作用:
1、最大的副作用是出血。因此須監測病人的aPTT,若監測值大於正常範圍的 1.5~2.0倍須減量或停用。
2、使用36小時後,Heparin 與血小板形成複合體,使血小板濃度減少,長期使用(6個月)會使骨鈣流失出現骨骼疏鬆現象。
3、出血,過敏反應(冷顫、蕁麻疹、發燒、鼻炎、氣喘樣的反應),急性可逆性血小板過少症,禿頭,骨稀鬆病、腎功能受損,SC和IM注射部位局部刺激。
Heparin注射過量時的解毒劑:
Protamine 1 mg IV 可中和Heparin 100 U, 最大劑量50mg。靜脈緩慢注射:<20 mg/min,且<50mg in 10 min
如果Heparin是用 IV dripping,就以開始注射時間的長度來換算Protamine的劑量:
Heparin已經滴注30-60分鐘,則使用Protamine 0.5-0.75 mg 可中和Heparin 100 U。
Heparin已經滴注超過2小時,則使用Protamine 0.25-0.375 mg。
Heparin交互作用
1.協同作用:Acetyl Salicylic acid, Dipyridamole, Phenylbutazone,
Indomethacin、Sulfinpyrazone、Probenecid、Dextran、Ethacrynic acid、Dicumarol、Cytostatic drugs。
2.拮抗作用:Antihistamines、Digitalis、Tetracycline、Nicotine abuse、Ascorbic acid。
3. 若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。
4. 若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。
Heparin禁忌
1.禁用於下列情況之患者:血友病、急性胃腸道出血性潰瘍、代償失調引起的嚴重高血壓症、中樞神經系統外科手術上、疑似腦出血症、漸近性心內膜炎、甲狀腺手術、疑似惡性腫瘤而有出血危險者、
2.對Heparin Sodium過敏者。
Heparin注意事項
Heparin要換成Warfarin時,需要5天同時使用,檢測INR 維持於2.0-3.0,連續2天,然後停掉Heparin 或LMWH改用Warfarin。
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第二類:非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)
NSAID作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)達到止痛、消炎效果。
COX又分成兩種形式:
COX-1 : 可維持腸胃道、血小板、腎臟功能
COX-2 : 在組織受傷時才被誘發的,主要促使prostacyclin (PGI2)的生成
PGI2會誘導發炎反應而導致疼痛、腫脹及不適感。
一般常見的NSAID會同時阻斷COX-1及COX-2,阻斷COX-1會破壞腸胃道黏膜以及影響腎臟血流並且會抑制thromboxane A2(TXA2) 長期使用導致傷胃傷腎以及出血等副作用,阻斷COX-2則會減少PGI2的生成,減少發炎物質的產生達到消炎止痛的作用,但也會促使血小板凝集,而導致心肌梗塞、心絞痛、缺血性中風等心血管方面副作用的增加。
說了那麼多,那常見的NSAIDS 藥物之間又有什麼差別呢? 主要的差別在於對COX -1 /COX-2阻斷的比例,對COX-2選擇性越高,也就越不會阻斷COX-1,也較不會有傷胃及出血的副作用。
以下是常見NSAIDS藥物的介紹
1 Aspirin
Aspirin和其他同類藥物不同的地方在於他是唯一不可逆的抑制血小板凝結長達4-7天的藥物(低劑量下就有效果),也因此在心血管用藥上佔有一席之地(目前因腸胃道副作用明顯已少用於消炎止痛) 。
2 Diclofenac
有證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,減少leukotrienes的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,這些額外的作用也解釋了為何Diclofenac是強度很高的NSAID之一,他的止痛效力是Indomethacin的六倍,另一方面Diclofenac 相較於選擇性COX-2 inhibitor,在高劑量 (每日150毫克),可能會增加心肌梗塞、中風或可能致死栓塞事件的風險,此風險會隨著使用的劑量和時間上升而增加
3 Ibuprofen (很多人去日本會買的EVE主要成分)
Ibuprofen 在NSAID中腸胃道副作用方面風險是較低的,在退燒方面較為安全有效(美國FDA僅核准ibuprofen有此適應症)
4 Indomethacin
Indomethacin是一個非常強效的COX inhibitor,抗發炎效果幾乎是NSAID中最強的,但是它的副作用也比較多(心血管,腸胃道) ,目前主要用於急性痛風的治療
5 ketorolac
ketorolac是NSAID 中止痛效力最強的藥物,30mg的ketorolac約等於10mg morphine(嗎啡) ,也是目前急診室用量最大的止痛藥
6 Celecoxib
celecoxib 含有磺胺類結構,磺胺類藥物過敏的人不能使用,做為一個選擇性COX-2抑制劑,celecoxib有較少的腸胃道副作用,值得注意的是像celecoxib有-coxib字尾或者像piroxicam,meloxicam 有-xicam結尾的藥物有較長的半衰期因此也較適合用於長期慢性疼痛的病人(OA,RA)
使用NSAID藥物的時候必須考慮到病人本身的背景,有些病人不適合使用NSAID藥物,像是懷孕的婦女,使用抗凝血劑治療的病患,對aspirin或任何NSAID有過敏反應,胃潰瘍的病人等等。
但是我們也不需要過度妖魔化止痛藥,當用則用,止痛藥一般建議在疼痛剛開始時就服用,越晚服用效果可能越差,甚至要加重劑量才有效果,遵循醫生,藥師的指示下服用,才是正確使用止痛藥的原則。
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【天平生活健康頻道】服用非類固醇消炎止痛藥,是否需要跟胃藥同服?(二)
【十大問藥者常見問題之一(二)】
上一章,藥罐子曾經說過,一般而言,服用非類固醇消炎止痛藥(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDs),只需要餐後服藥,未必真的需要跟胃藥同服。
理論上,只有一些高風險人士,例如罹患十二指腸潰瘍、胃潰瘍等消化性潰瘍,或者年紀較大,除了餐後服藥外,還會建議同時服用胃藥,雙重保障,盡量減低相關的風險。
那麼,除了「用藥者」這個因素外,到底還有沒有其他因素呢?
噯!說到「用藥治病」,來來去去,不是「病」,便是「藥」。所以,撇開患「病」的用藥者不說,其中一個因素,便是「藥」。
至於,說到「藥」,其中的因素,主要有以下兩個:
一、藥性
實際上,「非類固醇消炎止痛藥」只是一個大家庭,五花八門、分門別類,綜觀大部分的非類固醇消炎止痛藥,在大部分的痛症上,例如關節炎(Osteoarthritis),藥效雖然沒有太大的差異,沒有等級,沒有排名,但是,在藥理上,還是可能會存在些微的差異,從而各有所長,各有所短,各自擁有不同程度的副作用。
其中,不同的非類固醇消炎止痛藥,抑制COX-1、COX-2的能力,各有不同,選擇性的高低,決定副作用的輕重。
在藥理上,服用非類固醇消炎止痛藥,主要的目的,是抑制COX-2,阻斷炎性反應,達到消炎、止痛的效果,而不是COX-1。實際上,抑制了COX-1的活性,是不少副作用的主要來源,例如胃潰瘍、胃出血。
所以,在藥性上,相較COX-2而言,藥物擁有較大的COX-1選擇性,長期服用,較可能會增加出現副作用的風險。
一般而言,常用非類固醇消炎止痛藥的相對風險,主要如下:
低風險:Ibuprofen, Nimesulide, Aspirin, Diclofenac
中風險:Naproxen, Indomethacin, Meloxicam
高風險:Piroxicam, Ketoprofen
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#日本藥妝 #代購 #藥布 #副作用 #痠痛
不論是日本還是台灣藥妝店,酸痛貼布總是五花八門,熱賣程度相當不錯,不過潛藏的用藥安全也不容忽視,我們來看看民眾有哪些迷思吧。
📍貼布也是藥品嗎?
貼布涵蓋很多種類,包裝上有宣稱療效與適應症的就是有藥字號的藥品,一般民眾需諮詢過藥師才能購買使用,
但若是觀光客常問的一條根貼布或是休足時間等,涼感舒服用途為減輕疲勞,故大多稱不上是藥品。
📍藥用貼布的成分?
➡Methyl Salicylate(冬綠油):為水楊酸衍生物,抑制發炎物質合成,鎮痛消炎。
➡Menthol(薄荷腦):使皮膚毛細血管擴張,也是貼起來感覺涼涼的來源之一。
➡Capsaicin (辣椒素):藉由降低痛覺神經傳導物質,達到止痛並且會產生溫熱感覺。
➡NSAIDs(非類固醇消炎止痛藥):Diclofenac、Indomethacin、Ketoprofen等。
🛑重申一次,只要是藥品就要注意副作用
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