抗凝血藥物Heparin
肝素(Heparin) (unfractionated heparin, UFH):
傳統使用的抗凝劑,Heparin 是酸性帶負電粘多醣類,分子量大。
作用機轉為 Heparin 加強抗凝血酶去活性,可與凝血因子Ⅱa、Ⅹa、XⅡa結合,使其失去活性,特別是對凝血酶子。
臨床用途: Heparin 是最主要的抗血栓藥,治療靜脈栓塞、預防手術後血管栓塞。在體內體外均有抗凝血作用,作為體外抗凝血劑。需監測病人的aPTT(活化部分凝血活素時間, activated Partial Thromboplastin Time)
使用劑量:60 U/kg IV bolus, (最大劑量:4000 U), 12-14 U/kg/hr
深部靜脈栓塞(DVT):
預防性:
5000 units SC q8-12hr, OR
7500 units SC q12hr
*DVT treatment Guideline: European Heart Journal (2020) 41, 543-603
急性冠心症(ACS)
1、最初推注劑量:每公斤60單位。(最大劑量4000單位)
2、每小時每公斤滴注12單位,共48小時。
3、維持APTT於控制值之1.5~2倍。
4、於6, 12, 18, 24小時,檢查其APTT值。
5、體重小於70公斤者,滴注劑量為每小時1000單位。
6、合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量:50- 70 U/kg IV bolus
7、未合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量: 70-100 U/kg bolus
*2013 ACCF/AHA STEMI Guideline (J Am Coll Cardiol 2013;61:e78 –1)
*2020 ACS ESC Guideline European Heart Journal (2020) 00, 1-79
Heparin副作用:
1、最大的副作用是出血。因此須監測病人的aPTT,若監測值大於正常範圍的 1.5~2.0倍須減量或停用。
2、使用36小時後,Heparin 與血小板形成複合體,使血小板濃度減少,長期使用(6個月)會使骨鈣流失出現骨骼疏鬆現象。
3、出血,過敏反應(冷顫、蕁麻疹、發燒、鼻炎、氣喘樣的反應),急性可逆性血小板過少症,禿頭,骨稀鬆病、腎功能受損,SC和IM注射部位局部刺激。
Heparin注射過量時的解毒劑:
Protamine 1 mg IV 可中和Heparin 100 U, 最大劑量50mg。靜脈緩慢注射:<20 mg/min,且<50mg in 10 min
如果Heparin是用 IV dripping,就以開始注射時間的長度來換算Protamine的劑量:
Heparin已經滴注30-60分鐘,則使用Protamine 0.5-0.75 mg 可中和Heparin 100 U。
Heparin已經滴注超過2小時,則使用Protamine 0.25-0.375 mg。
Heparin交互作用
1.協同作用:Acetyl Salicylic acid, Dipyridamole, Phenylbutazone,
Indomethacin、Sulfinpyrazone、Probenecid、Dextran、Ethacrynic acid、Dicumarol、Cytostatic drugs。
2.拮抗作用:Antihistamines、Digitalis、Tetracycline、Nicotine abuse、Ascorbic acid。
3. 若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。
4. 若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。
Heparin禁忌
1.禁用於下列情況之患者:血友病、急性胃腸道出血性潰瘍、代償失調引起的嚴重高血壓症、中樞神經系統外科手術上、疑似腦出血症、漸近性心內膜炎、甲狀腺手術、疑似惡性腫瘤而有出血危險者、
2.對Heparin Sodium過敏者。
Heparin注意事項
Heparin要換成Warfarin時,需要5天同時使用,檢測INR 維持於2.0-3.0,連續2天,然後停掉Heparin 或LMWH改用Warfarin。
nicotine機轉 在 薛宇哲老師醫學教育知識區 Facebook 的最讚貼文
【戒菸用藥:varenicilne用藥安全警示】
varenicline的藥理機轉為 partial nicotine agonist (部分尼古丁受體作用劑;國考注意:varenicline為"不含尼古丁"的戒菸藥物),
主要作用於神經元的 α4 β2 nicotinic receptor,佔據受體,防止尼古丁再作用而引起多巴胺系統相關的尼古丁成癮;
varenicline也會作用在 5-HT3 receptor,因此可能造成一些情緒精神的影響
FDA建議:
1. varenicline會降低病患對酒精的耐受度 (decreased tolerance to alcohol),因此,使用 varenicline時,應減少酒精的使用量。
2. varenicline會降低癲癇發作的閾值 (lower the seizure threshold)而誘發癲癇。因此,醫療人員在給予有癲癇病史的病患 varenicline前應審慎評估。病患使用 varenicline而有癲癇發作情形時,應立即停藥並就醫。
3. 使用 varenicline時發生躁動、敵意、攻擊行為、憂鬱、自殺傾向等,情緒、思想、行為異常時,應立即停藥並就醫。
https://meddataspeaks.wordpress.com/…/%E8%97%A5%E7%89%A9%E…/