【用藥知多D】嗄?藥物都要極巨化?(一)
〈點解藥物要極巨化?〉
嗱!你沒看錯,我沒寫錯,對,有時一些藥往往可能要好像寵物小精靈一樣進行極巨化。
不、不、不……現在應該是叫精靈寶可夢,寵物小精靈只能成為藥罐子的童年回憶了……
好!扯遠了!話又說回來,為什麼一些藥需要極巨化呢?
一般而言,主要有以下三個情況:
一、服藥依從性
舉例說,Alendronate是一種骨質疏鬆(Osteoporosis)藥。
在服法上,一般建議每天服一次或者每星期服一次。
不用問,如果是每星期服的話,Alendronate自然便需要「極巨化」劑量「一劑藥當七劑藥服」,對吧?
所以兩者的劑量往往相差較大,一般大約七倍(10mg vs 70mg)。
當然每星期服一次顯然比每天服一次來得簡單;要是一些不喜歡服藥的人,每星期服少六次藥顯然討得更多讚,自然便可能會改善服藥的依從性。
所以每星期服一般是較常見的選項。
二、首渡效應(First Pass Effect)
所謂「首渡效應」,是指口服藥物經過消化道吸收後,首先便會透過肝臟的靜脈,途經肝臟,部分藥物便可能會被肝酵素代謝失活,自然便會減少藥物進入血液循環,如同扣HP一樣扣掉部分HP……不、不、不,應該是藥量,削弱藥效。至於扣多少HP,主要則取決於服藥途徑。
舉例說,Ranitidine是一種胃藥。
如果是口服的話,Ranitidine一般扣較多HP,自然便需要「極巨化」劑量「補血」「補HP」維持藥效。
所以兩者的劑量往往相差較大(150至300mg vs 25至50mg)。
三、生體可用率(Bioavailability)
所謂「生體可用率」,是指服用一種藥後能夠進入體循環的比率,根據一般定義,靜脈注射的生體可用率是100%。除此之外,例如口服、外用,生體可用率便會因為不能被身體完全吸收而下降。
各位聰明的看倌可能會想到其中一個因素便是首渡效應。
對,首渡效應固然是其中一個因素,不過不是唯一一個因素。
除此之外,還有很多因素。
其中一個便是吸收率。
舉例說,維生素B12是其中一種維生素,主要用來治療維生素B12缺乏症,例如惡性貧血(Pernicious Anemia)。
問題是,維生素B12進入消化道後,原來需要分別透過胃酸、內因子(Intrinsic Factor, IF)做道具才能進入人體。
至於不論是胃酸還是內因子,兩者的原產地同是胃壁。
這就是說,當人體的胃壁不能如常分泌胃酸、內因子的時候,人體便不能如常吸收維生素B12,從而可能會誘發維生素B12缺乏症。
不過就算沒有胃酸、內因子做道具,人體還是能夠透過擴散作用,如同愚公移山一樣,一點一滴攝取消化道裡面的維生素B12,不過這方法的吸收率實在太低,一般平均只有1%。
所以如果是口服的話,便需要「極巨化」劑量,目的在用數量優勢彌補維生素B12的低吸收率,確保人體能夠攝取足夠的維生素B12。
所以兩者的劑量往往相差較大(1000mcg vs 50mcg)。
總之不論是什麼原因,「極巨化」的主要目的還是讓藥物能夠進入人體,發揮藥效。
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