💉《合成代謝/雄性激素衍生物-基本運作原理》
🧬絕大多數人, 都不知道合成代謝類固醇是如何運作。 只聽說過,用了,你就會變得又巨又強壯。 現在,讓我們來看一下合成代謝類固醇的運作原理。
🧬雄激素衍生物,例如合成代謝類固醇,由於它們是親脂性的,因此能夠從血流中擴散 穿透肌肉的細胞膜。 話雖如此,類固醇會與在肌肉裡的雄激素受體結合。 因此 睾丸激素的受體會位於肌肉細胞內。
🧬然而,在雄激素未與受體結合時,受體是處於非活性狀態,一旦結合,就會形成一種活性複合物。我們稱其為激素受體複合物(註1)。
該複合物被反式激活後,會成為我們所謂的DNA結合蛋白(註2)。
🧬該複合物轉位進入細胞核,一旦進入該複合物,該複合物就會通過受體特異性,在蛋白質結構內 我們所說的DNA結合結構域,並在各種肌肉特異性基因的調節啟動子區域中,結合成一種“雄激素反應元件”(註3)。
🧬當結合時,它會往上調整肌肉中各種基因的表達。 特別在負責參與我們所謂“肌肉收縮的肌原纖維蛋白”,以及肌肉中的其他調節元素。
🧬一旦這些基因被表達時並最終被譯成新蛋白質。隨著時間的流逝,當這些成為具有生物活性的新蛋白質,被整合入細胞本身後形成肌肉纖維肥大。
🧬以上就是合成代謝類固醇在人體的運作原理。
註:
雄激素受體結合:hormone or steroid receptor
雄激素衍生物:androgenic derivatives
激素受體複合物:hormone receptor complex
雄激素反應元件:androgen response element
(註1)激素受體複合物:
激素受體是結合激素的蛋白質。 結合後,「激素/受體複合物」會引發一系列細胞效應,從而導致生理或行為 發生某些改變。 激素通常需要結合受體來介導細胞反應。https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/hormone-response-element
(註2) DNA結合蛋白:
DNA結合蛋白是單鍊或雙鏈的DNA結合成的蛋白,如果結合是序列特異性的,則通常在主溝中與調節基因表達的轉錄因子,這和在核苷酸之間切割DNA的核酸酶一樣。
https://www.nature.com/subjects/dna-binding-proteins
(註3)雄激素響應元件:
雄激素響應元件(ARE)是再發,二六聚體基序,存在於雄激素受體、目標的基因的啟動子或增強子中。 較弱的雄激素響應元件,尤其是它的半位點,在調節基因表達時受益於鄰近的基序或協同轉錄因子。
https://www.jbc.org/article/S0021-9258(17)37540-3/pdf
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雄激素衍生物 在 Tao Youtube 的最佳貼文
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接著前一篇的白話淺談PCT,為了讓大家不要再把抗雌與PCT這兩件完全不同的事搞混,本篇我要講的是”抗雌”
知道類固醇的人應該多少都知道某些藥物會”雌化”,也就是轉換成雌激素,進而引起讓大家怕的要死的性感女乳奶子(國外簡稱Gyno),但雌激素帶來的相關副作用可不止如此,還會讓你整個人看起來水水的水腫、容易脂肪屯積,這些都是我們不想要的結果,所以我們必需在cycle時一定要做好抗雌的措施。
女乳Gyno
我們先從”雌化”這個過程的產生講起,就拿最基礎的睪酮Test來當例子,睪酮是由男生蛋蛋裡的萊氐細胞分泌的一種雄性激素(補充一下:女生體內也是有微量的睪酮,是從卵巢分泌出來的),睪酮是雄激素,它主要提供兩大功能:促進蛋白質同化合成代謝的”合成代謝能力”、與維持雄性外表及性徵的”雄性化能力”
當我們在用藥on cycle時,體內睪酮濃度水平大大升高,此時會有兩種情況發生,分別是雄化與雌化,雄化!? 我們本來就是男的,雄化又怎樣!? 當雄性化能力太強時,就會發生:掉髮(絕頂!?)、皮膚易出油油膩膩、爆痘痘(顏值大減…)、體毛增長、攝護腺肥大等…….這些雄性化副作用都是由於我們體內過多的睪酮被”5-alpha-reduce酶”給轉化成二氫睪酮DHT所致,DHT比起睪酮有更強大的雄性化能力,但肌肉的合成代謝能力卻又很低,而DHT非常容易與頭皮、皮膚某些部位(例如最多人長痘痘的地方:背、胸、脖子)、及攝護腺的雄激素受體AR結合而發生反應,造成掉髮、痘痘等這些擾人症狀。
那雌化呢?雌化是睪酮被”芳構酶(Aromatase Enzyme)”轉化成雌激素,這過程就稱為芳構化作用,而這些雌激素再與體內雌激素受體ER結合,進而發生雌化。
雄化與雌化比起來,一般我們會對雌化這個副作用比較在意,只要體內雌激素水平一高,就會面臨乳頭浮腫(也就是乳腺發育,嚴重時最終就是變成性感女乳)、身體水份儲留而水腫、脂肪增加等問題。
基本上我們男性體內的雌激素主要是兩個來源,一是身體自行製造分泌的;二是經由雄激素轉化而來的,所以如果是”自然”不用藥的愛好者是不用太擔心這點,除非你體質異常,但是玩黑魔法的人就一定要注意了。
那麼抗雌該怎麼進行呢?我們體內有許多的激素受體,各種激素必需要與該激素的受體結合才能起效果,就像我們所用的合成代謝雄激素類固醇,它必需與體內的雄激素受體AR結合,才能發揮效果;同樣的,雌激素也要與雌激素受體ER結合才會發生雌激素作用。
所以,只要阻止雌激素與雌激素受體結合,就不會產生雌化了。
我們用的抗雌藥有兩類,選擇性雌激素接受體調節劑SERM(Selective Estrogen Receptor Modulator)、芳構酶抑制劑AI(Aromatase Inhibitor)
(其實還有第三種可以降低雌激素,使用受體下調劑(Receptor Down-regulators),這類藥物是透過降低雌激素受體水平來產生作用的,也就是降低雌激素受體的濃度及活性,使雌激素的作用忽略不計,但我們用不到它)
SERM最典型的就是Tamoxifen,在正規醫療用途上是用來治療乳癌,簡單說一下它的作用原理:Tamoxifen的結構和雌激素相似,所以它能與雌激素受體結合,使得雌激素無法與雌激素受體結合,無法結合也就無法產生雌激素作用。
接著說AI,我在前面有提到:” 雌化是睪酮被”芳構酶(Aromatase Enzyme)”轉化成雌激素,這過程就稱為芳構化作用”,基本上,我們玩黑魔法的,是把各種雄激素扎(吃)進身體裡,而這些雄激素裡有許多種都可以和芳構酶發生作用的,進而轉化成雌激素或是雌激素的衍生物,所以,AI的原理就是利用它本身的結構,使得AI對芳構酶有非常強的親和力,比起雄激素對芳構酶之間的親和力還強,在AI與芳構酶結合後,芳構酶就失去活性了,換句話說就是被消滅了……..
換個角度來講,簡單來說就是AI就是小三,介入了原配雄激素與芳構酶之間,最後就破壞了雄激素與芳構酶的感情,芳構酶最終和AI結合私奔而去了,留下了孤單的原配雄激素……沒有與芳構酶結合就無法產生愛的結晶~~雌激素,沒有了雌激素就不會雌化了…….
SERM與AI各有不同用途,應用時機也有不同,AI現在我們用的是屬於第三代,同時又還分為一型與二型,我們會用到的AI主要有Anastrozole、Exemestane、Letrozole這三種,每種使用的方法與時機都有所不同。
其實,大家也不要對雌激素抱有太大的敵意,雌激素對我們還是有許多正面的好處,例如:保護心血管、穩定血脂、提高免疫力、維持骨質密度、維護肌肉蛋白質同化合成代謝(是的….你沒看錯,雌激素對增肌也是有幫助,因為雌激素也會影響到GH、IGF-1)
但是,你也不能太隨便,每個cycle在設計時都必需要考慮到”抗雌”這塊,相信沒有人想要在cycle結束了之後,肌肉長了、性感奶子也長出來了吧….……
曾經有位年紀很輕的藥頭私訊問我(如圖):要”多久”才要抗雌一次!?!?!? 我看了差點昏倒,也真替向他買藥的人擔心…….(話說他還到處加好友,並主動私訊推銷藥物…..自己都不懂了,還到處亂賣……真夭壽!)
抗雌的方式也不是就一定要使用SERM、AI,也可以利用類固醇本身的附加作用,有些藥物本身就可以抗雌,那些東西都是屬於二氫睪酮DHT的衍生製品,而DHT本身就是天然的抗雌。
合理、選擇正確的抗雌才能讓你的cycle產生最佳效果。
最後………………………………………….不要再把抗雌、PCT、保護等等什麼的搞混了啦!
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